СОСТАВ

1 доза содержит:

Активное вещество: мометазон 50 мг (в виде мометазона фуроата);

Вспомогательные вещества: глицерин, микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия, цитрат натрия, кислота лимонная моногидрат, раствор бензалкония хлорида, полисорбат 80, вода очищенная.

  

ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА

Белая или почти белая суспензия, без запаха, однородная после встряхивания.

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код ATC

Назальное средство для местного применения, деконгестантные кортикостероидные препараты; R01AD09.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мометазона фуроат является современным кортикостероидом с противовоспалительной активностью в дозах без системного воздействия. Вполне вероятно, что механизм действия связан с противоаллергическим и противовоспалительным эффектом мометазона фуроат, который обусловлен его способностью ингибировать высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно ингибирует высвобождение лейкоцитами лейкотриенов у пациентов с аллергией. В культурах клеток мометазона фуроат показал высокий ингибирующий потенциал синтеза и высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF; также является мощным ингибитором образования лейкотриенов. Кроме того, он является очень мощным ингибитором синтеза Th2 цитокинов, IL-4 и B IL-5 человеческими CD4+ Т-клетками. В исследованиях с использованием назальных антител, мометазона фуроат показал противовоспалительную активность как в ранней, так и в поздней фазах аллергической реакции. Это было продемонстрировано редукцией (по сравнению с плацебо) концентрации гистамина и активности эозинофилов и уменьшением (по сравнению с начальным значением) количества эозинофилов, нейтрофилов и экспрессии эпителиальных белков клеточной адгезии. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимые действия в течение 12 часов после первых доз.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мометазона фуроат вводимый интраназально путем распыления водной суспензии оказывает незначительную системную биодоступность (≤ 0,1%) и не обнаруживается в

плазме, даже если бы мы использовали тест, который может обнаружить концентрации ниже 50 пг / мл; поэтому фармакокинетических данных по этому препарату не обнаружено. Суспензия мометазона фуроат незначительно всасывается из желудочно-кишечного тракта, который, также, поступая в организм и поглощаясь широко метаболизируется при первом печеночном проходе, прежде чем выводится с мочой и желчью.

Распределение

Показано, что в пробирке мометазона фуроат связывается с белками в 98-99 % при концентрациях 5-500 нг / мл.

 

Метаболизм

Та часть применяемой дозы мометазона фуроат которая проглатывается и всасывается из желудочно-кишечного тракта является предметом обширного метаболизма до нескольких метаболитов. Основных метаболитов обнаруживаемых в плазме нет. Один из незначительных метаболитов, продуцируемых после инкубации в пробирке является 6β-гидрокси-мометазона фуроат. В микросомах печени человека, мометазона фуроат метаболизируется ферментом 3A4 цитохрома P450 (CYP3A4).

Выведение

После внутривенного введения, время полувыведения из плазмы составляет 5-8 часов. Большинство метаболитов выводится с желчью и в небольших количествах через почки.

 

 ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Препарат показан:

- Взрослым и детям старше 2 лет для лечения симптоматического сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

- Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики сезонного аллергического ринита;

- Взрослым старше 18 лет в лечении полипоза носа и симптомом, вызванным им, в том числе заложенность носа и аносмии.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Встряхните флакон перед использованием.

Профилактика и лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых (в том числе пожилых людей ) и детей старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 200 мкг в день, по два распыления ( 50 мкг / одно распыление ) в каждую ноздрю один раз в день.

После исчезновения симптомов, для поддерживающей терапии будет использовано по 1 распылению в каждую ноздрю ( общая суточная доза 100 мкг ) в день.

Если симптомы не исчезают, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы по 4 распылений в каждую ноздрю один раз в день ( общая суточная доза 400 мкг ). Снижение дозы рекомендуется после облегчения симптомов заболевания.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом профилактика должна начинаться за 2-4 недели до сезона пыльцевой аллергии.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2-11 лет

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг в день, по одному распылению ( 50 мкг / одно распыление) в каждую ноздрю один раз в день.

Применение у детей должно контролироваться взрослыми.

Улучшение назальных симптомов аллергического ринита будет наблюдаться через 11 часов после первой дозы. Максимальное улучшение обычно достигается в течение 1-2 недель. Поэтому Кортилин стоит вводить регулярно, чтобы получить полный терапевтический эффект .

Лечение полипоза носа у пациентов в возрасте старше 18 лет (в том числе пожилых людей )

Рекомендуемая лечебная доза составляет 400 мкг по 2 впрыскивания (50 мкг/ впрыскивание) в каждую ноздрю два раза в день. После того, как симптомы исчезнут, для поддерживающего лечения необходимо впрыскивать 2 раза в день в каждую ноздрю ( общая суточная доза 200 мкг ).

Дети

Кортилин не использовать детям до 2 лет.

Пожилые

Регулировка дозы не требуется.

Печеночная или почечная недостаточность

Не существует достаточно клинических исследований по использованию Кортилина у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные реакции перечислены в соответствии с MedDRA по аппаратам, системным органам и частоте: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и1/1000 и1/10000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), не известно (не могут быть оценены из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Редко: внезапные реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактические реакции и отек Квинке

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль

Очень редко: дисгевзия, дизосмия

Явления респираторные, грудные и средостения

Часто: носовые кровотечения (сильные кровотечения, кровянные выделения), боль в горле, ощущение жжения в носу, раздражение и язвы в носу, инфекции верхних дыхательных путей.

У детей, частота побочных реакций как головная боль (3%) , носовые кровотечения (6%) , раздражение в носу ( 2%) и чихания ( 2% ) были сопоставимы с плацебо.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к мометазона фуроат или любому компоненту препарата.

Дети в возрасте до 2 лет ( так как не доказана безвредность и эффективность у этих пациентов).

Не использовать Кортилин, при наличии повреждений слизистой оболочки носа.

В связи с тормозящим действием кортикостероидов на заживление, пациенты, которые недавно перенесли операцию или носовую травму не должны использовать носовые кортикостероиды до исцеления.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В связи с незначительной системной биодоступностью ( ≤ 0,1% ), передозировка мометазоном маловероятна и не требуется лечения, кроме наблюдения за пациентом и применения адекватной дозировки. Вдыхание или пероральное введение высоких доз глюкокортикоидов может привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

 

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Кортилин следует использовать с осторожностью у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательной системы, грибковой инфекцией, системной бактериальной или вирусной инфекцией или простой герпесной глазной инфекцией.

После 12 месяцев лечения Кортилином, не выявлено никаких признаков атрофии слизистой оболочки носовой полости; кроме того, мометазона фуроат способствовал восстановлению слизистой оболочки носа до физиологической структуры.

Как и в любом длительном лечении, пациентов, использующих Кортилин в течение нескольких месяцев или дольше необходимо периодически проверять на возможные изменения в слизистой оболочке носа. Если в слизистой оболочке носа или  горле развивается грибковая инфекция, возможно прекращение применения Кортилина и назначение соответствующего лечения. Постоянное раздражение носоглотки может служить показанием прекращения приема препарата.

Хотя Кортилин поддерживает терапевтический контроль назальных симптомов у большинства пациентов, проведение совместного лечения может обеспечить дополнительное снижение других симптомов, особенно глазных.

Проявления подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после длительного лечения Кортилином не наблюдались. Тем не менее, требуется особая осторожность у пациентов, получающих Кортилин после длительного применения системных кортикостероидов. Прекращение применения этими пациентами системных кортикостероидов может привести к недостаточности функции надпочечников продолжительностью до нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если эти пациенты имеют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности, возобновляется применение системных кортикостероидов или других методов лечения и принимаются соответствующие меры.

Во время перехода от применения системных кортикостероидов к Кортилину, некоторые пациенты могут испытывать системные симптомы прерывания применения кортикостероидов (например: суставные и / или мышечные боли, усталость и депрессию), несмотря на улучшение назальных симптомов, поэтому им рекомендуется продолжить лечение Кортилином. Такие изменения в лечении могут выявить ранее существующие аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит, экзема, ранее подавленые системной кортикостероидной терапией.

Пациенты, получающие кортикостероиды и у которых потенциально ослаблен иммунитет должны быть предупреждены о риске возникновения определенных инфекций (например, ветряная оспа, корь) и о важности обращения к врачу при контакте с такими инфекциями. В очень редких случаях после интраназального введения глюкокортикоидов были зарегистрированы перфорация носовой перегородки и повышение внутриглазного давления. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что интраназальное введение в рекомендуемых дозах глюкокортикоидов может привести к задержке роста у детей. Рекомендуется наблюдение роста детей, получающих интраназальные кортикостероиды. Ингибирующее действие препарата на рост организма не должно быть проигнорировано у восприимчивых пациентов при введении высоких доз. Терапевтический эффект может быть получен полностью в течение 48 часов.

Этот продукт содержит бензалкония хлорид, поэтому возможны  появления кожных реакции или бронхоспазм.

Использование в период беременности и лактации

Не существует данных по применению данного препарата у беременных женщин. После интраназального введения максимальной рекомендуемой клинической дозы, в плазме мометазон не выявляется; поэтому предпологается, что воздействие препарата на плод незначительно и потенциал токсичности на репродуктивную функцию достаточно низок.

Не известно, если препарат выделяется с грудным молоком. Как и с другими препаратами, содержащими интраназальные кортикостероиды, Кортилин используется во время беременности или кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Дети, рожденные от матерей, которые принимали кортикостероиды во время беременности, должны быть тщательно изучены для диагностики гипофункции надпочечников.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой

Кортилин имеет незначительный эффект или вовсе не влияет на способность водить автомобиль или управлять техникой.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При одновременном применении Кортилина и лоратадина не были выявлены изменения концентрации лоратадина или его основного метаболита в плазме крови, также в плазме не был обнаружен мометазона фуроат. Комбинированная терапия этими препаратами была перенесена хорошо.

 

ФОРМА ВЫПУСКА, УПАКОВКА

Назальный спрей, раствор, 50 мкг / доза. По 10 мл /80 доз или 20 мл/120 доз в стеклянных флаконах. В картонной коробке содержатся 1 флакон с дозаторным устройством, носовой аппликатор, защитный колпачок и инструкция по применению препарата.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре ниже 25 ° С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанной на упаковке.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.